Buprion

Medicamento controlado
Composición
Cada comprimido de liberación prolongada de Buprión® SR 150 contiene:
Bupropión clorhidrato. 150 mg
Excipientes .c.s.
Propiedades
Farmacodinámicas: el bupropión actúa a nivel del sistema nervioso central inhibiendo en forma selectiva la recaptación de catecolaminas (noradrenalina
y dopamina) con efectos mínimos sobre la recaptación de serotonina. Estas acciones sobre los neurotransmisores le confieren efectos como antidepresivo
y si bien no se conoce con exactitud el mecanismo de acción, se cree que por mecanismos noradrenérgicos y/o dopaminérgicos posee un efecto que neutraliza
la adicción a la nicotina, constituyendo un adyuvante no nicotínico para dejar de fumar. La administración de bupropión reduce los síntomas característicos
de la abstinencia (irritabilidad, frustración, ansiedad, dificultad para concentrarse, humor deprimido, etc.) y disminuye la compulsión a fumar, potenciando la
capacidad para lograr la cesación tabáquica.
Farmacocinéticas: Buprión® SR 150 (bupropión) se absorbe bien por vía oral. La unión a las proteínas del plasma del bupropión es de un 84%. El bupropión
presenta un extenso metabolismo hepático, a partir del cual se forman 3 metabolitos activos: hidroxibupropión, treohidrobupropión y eritrohidrobupropión. Todos
alcanzan concentraciones plasmáticas más altas que el propio bupropión. La principal isoenzima involucrada en la formación de hidroxibupropión es el citocromo
P450 2B6. La vida media promedio de bupropión es de aproximadamente 21 hs.
Indicaciones
Según prescripción médica. Buprión® SR 150 (bupropión) está indicado como un coadyuvante para dejar de fumar.
Dosis y administración
El tratamiento con Buprión® SR 150 (bupropión) para dejar de fumar debe realizarse en concordancia con las guías para cesación de tabaquismo.
Los comprimidos de Buprión® SR 150 (bupropión) se deben ingerir enteros, sin masticar ni fraccionar.
El tratamiento se debe comenzar mientras el paciente está fumando y elegir una fecha, preferentemente en la segunda semana de tratamiento, para
iniciar el abandono del cigarrillo. La dosis inicial recomendada es de 150 mg/día durante 6 días y luego aumentar a 300 mg/día en 2 dosis de 150 mg,
separadas por un intervalo nunca menor de 8 horas. La dosis máxima recomendada es de 150 mg por toma y 300 mg/día y no deben emplearse dosis
mayores por el riesgo de convulsiones.
Se recomienda mantener el tratamiento durante 7 a 12 semanas. Si no se logró un progreso significativo hacia la abstinencia alrededor de la semana
7 de tratamiento, es poco probable que se logre en este intento, por lo que debería suspenderse el tratamiento farmacológico.
Se puede asociar Buprión® SR 150 (bupropión) con formulaciones sustitutivas de nicotina controlando la presión arterial dado que es un posible efecto
secundario de esta combinación.
Se debe tener especial cuidado en pacientes con algún grado de deterioro de la función renal o hepática y ancianos. La dosis recomendada en estos
casos es de 150 mg/día.
Contraindicaciones
Buprión® SR 150 (bupropión) está contraindicado en las siguientes situaciones: historia previa o actual de convulsiones; hipersensibilidad al bupropión;
pacientes portadores de tumores en el sistema nervioso central; suspensión abrupta de alcohol o medicamentos asociados a riesgo de convulsiones,
particularmente benzodiazepinas o agentes similares; historia actual o pasada de bulimia o anorexia; tratamiento con inhibidores de la monoaminooxidasa
(IMAO) (se deben dejar transcurrir 14 días desde el retiro de los IMAO antes de comenzar el tratamiento con bupropión); cirrosis hepática severa, pacientes
con historia de trastornos bipolares.
Precauciones y advertencias
A la dosis máxima recomendada de 300 mg/dia, el Buprión® SR 150 (bupropión) puede producir convulsiones con una incidencia de 0,1%. El riesgo
de convulsiones está ligado a la presencia de factores predisponentes como administración concomitante de medicación que descienda el umbral convulsivo
(antipsicóticos, antidepresivos, antimalariales, tramadol, teofilina, esteroides sistémicos, quinolonas y antihistamínicos sedantes), historia de traumatismo encefálico,
abuso de alcohol, adicción a opioides, cocaína o estimulantes, diabéticos tratados con hipoglucemiantes orales o insulina y uso de estimulantes o anorexígenos.
En estos pacientes se recomienda una dosis máxima de 150 mg/día. Buprión® SR 150 (bupropión) deberá discontinuarse y no se recomienda en pacientes
que presenten convulsiones durante el tratamiento.
Se han reportado casos de psicosis y síntomas de manía en pacientes con historia previa de enfermedad psiquiátrica. El humor depresivo puede ser
un síntoma de abstinencia nicotínica. La depresión, rara vez con ideación suicida, se ha reportado durante la cesación tabáquica, generalmente en forma
temprana durante el tratamiento, por lo cual los pacientes deben ser advertidos de esta posibilidad. Pacientes portadores de una depresión mayor tanto
adultos como niños en tratamiento con Buprión® SR 150 (bupropión) pueden presentar ideación y conductas suicidas por lo que deben ser observados
estrechamente por este riesgo especialmente al inicio y frente a los cambios de dosificación.
El tratamiento con Buprión® SR 150 (bupropión) debe discontinuarse si aparecen reacciones de hipersensibilidad durante el tratamiento. Se han
reportado casos de hipertensión arterial, en algunos casos severa, durante el tratamiento con Buprión® SR 150 (bupropión) solo o en combinación con
sustitutos nicotínicos, tanto en pacientes con o sin hipertensión previa. Debe realizarse control periódico de la presión arterial al inicio del tratamiento y
considerar la suspensión del mismo si se observan incrementos significativos de la presión arterial. El uso de Buprión® SR 150 (bupropión) en niños no
está recomendado por la ausencia de suficiente experiencia clínica.
Embarazo y lactancia
El uso en mujeres embarazadas solo debe realizarse cuando el beneficio para la madre supere, según el criterio médico, el potencial daño fetal. Dado
que el bupropión y sus metabolitos se secretan por la leche materna, se debe decidir si la madre discontinúa el amamantamiento o suspende el tratamiento.
Reacciones colaterales
El efecto adverso más comúnmente observado es el insomnio. La ocurrencia del mismo puede evitarse alejando la 2ª toma de la hora de acostarse
(respetando el intervalo de 8 horas interdosis). Otros efectos adversos frecuentes son temblores, mareos, perturbaciones de la concentración, cefaleas,
depresión, agitación, ansiedad, sequedad bucal, alteraciones gastrointestinales como nauseas, vómitos, dolor abdominal y constipación, fiebre, reacciones
de hipersensibilidad cutánea y desórdenes del sentido del gusto. Pueden presentarse convulsiones si se administran dosis mayores a 300 mg/día o en
pacientes con factores predisponentes.
Interacciones
El bupropión y sus metabolitos por ser inhibidores del citocromo CYP2D6 pueden afectar el metabolismo de los fármacos que utilizan esta vía, como ser
algunos antidepresivos (ej. desipramina, imipramina, paroxetina), antisicóticos (ej. risperidona, tioridazina), betabloqueantes (ej. metoprolol) y antiarrítmicos
de la clase 1C (ej. propafenona, flecainida). Si se agrega bupropión al tratamiento de un paciente que ya recibe alguno de estos fármacos se debe
considerar bajar la dosis del mismo, sobre todo si se trata de una sustancia con estrecho margen terapéutico.
Existe riesgo potencial de interacción entre el bupropión y los fármacos que afectan al citocromo CYP2B6 (ej. orfenadrina, ciclofosfamida). Pueden afectar
la actividad terapéutica del bupropión fármacos como carbamazepina, fenobarbital y fenitoína que inducen su metabolismo, y valproato que bloquea
su metabolismo.
Los cambios fisiológicos por el propio abandono del cigarrillo, pueden alterar la farmacocinética de fármacos que se metabolizan por la vía del citocromo
CYP1A2 (ej. teofilina, tacrine, clozapina) lo que podría requerir ajuste de dosis.
Los efectos adversos pueden aumentar en pacientes que reciben levodopa o amantadina en forma concomitante, por lo que se recomienda administrar
con cuidado en estos casos. Se recomienda minimizar o evitar el consumo de alcohol. Los antidepresivos IMAO no deben asociarse a bupropión.
Presentaciones
Buprión® SR 150 (bupropión) - estuches conteniendo 10 y 30 comprimidos de liberación prolongada.
Condiciones de conservación
Conservar en lugar fresco y seco. Proteger de la humedad.
NO USAR ESTE MEDICAMENTO DESPUÉS DE LA FECHA DE VENCIMIENTO INDICADA EN EL ENVASE.
MANTENER FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS.
Centro de Información y Asesoramiento Toxicológico (CIAT) – Tel.: 1722
Democracia 2132
Tel.: 401 54 54
Fax.: 402 08 08
Montevideo - Uruguay
e-mail: medicos@gautier.com.uy

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